Азамид — это улучшенная водорастворимая форма азелаиновой кислоты, которая сохраняет всю её эффективность, но лишена главного недостатка — раздражающего действия. Если классическая азелаиновая кислота часто вызывает жжение, покраснение и шелушение, то Азамид работает столь же мощно, но абсолютно мягко. Это достигается благодаря амидной химической структуре, которая обеспечивает отличную растворимость и биодоступность без нарушения кожного барьера.
В косметических формулах Азамид решает сразу три главные проблемы: подавляет акне-бактерии и нормализует работу сальных желез, избирательно осветляет пигментные пятна без отбеливания здоровой кожи, блокирует выработку гормона DHT для предотвращения выпадения волос. Ингредиент универсален — подходит для любого типа кожи, включая чувствительную.
Историческая справка
Азамид появился как ответ на главную проблему азелаиновой кислоты — её плохую переносимость. Хотя азелаиновая кислота была открыта ещё в 1970-х годах и зарекомендовала себя как эффективное средство против акне и пигментации, её использование часто ограничивалось из-за жжения, покалывания и раздражения кожи. Проблема крылась в самой химической природе кислоты: она плохо растворялась в воде и маслах, требовала высоких концентраций (15-20%) для достижения эффекта, при этом нарушала стабильность эмульсий.
Создание Азамида — амидной формы азелаиновой кислоты — решило эти технологические и дерматологические проблемы. Производители, такие как Vevy Europe (Италия) и Beri Pharma (Китай), разработали 100% мономерный продукт с отличной водной растворимостью и нейтральным профилем безопасности. Согласно документации Vevy Europe, Азамид доступен на рынке с 1993 года и зарегистрирован по системе REACH в Европе.
Интересный факт
История азелаиновой кислоты началась с неожиданного наблюдения. Дерматологи заметили, что у пациентов с отрубевидным лишаём (грибковое заболевание) на пораженных участках появлялись осветлённые пятна. Оказалось, что грибок Malassezia furfur вырабатывает азелаиновую кислоту как побочный продукт метаболизма, и именно она подавляла синтез меланина. Это открытие положило начало использованию азелаиновой кислоты в дерматологии.
Характеристики
| Активное вещество | Azelamide MEA (моноэтаноламид азелаиновой кислоты), 100% мономер |
| Метод получения | Синтетический — амидирование азелаиновой кислоты моноэтаноламином |
| Тип | Мультифункциональный активный ингредиент (антиакне, депигментирующий, антиандрогенный агент) |
| Внешний вид | Твердое вещество (порошок, капли или хлопья), цвет от белого до светло-коричневого, легкий характерный запах |
| Растворимость | Водорастворим (1-10% при комнатной температуре, прозрачный раствор) Растворим в этаноле и водно-спиртовых смесях В пропиленгликоле и бутиленгликоле при нагреве до 60-65°C |
| Термостабильность | Стабилен до 115°C (точка плавления 115-125°C). Может вводиться как в горячую (до 80°C), так и в холодную фазу. Не требует ввода на стадии охлаждения. |
| pH собственный | 9.0-11.0 (в 10% водном растворе при 20°C) |
| pH рабочий | 4.0-9.0 (стабилен в слабокислой, нейтральной и слабощелочной среде) |
| Процент ввода | 1-5% — антиакне и средства для волос; 5-10% — выраженное действие против устойчивой пигментации |
| Ввод в рецептуру | Растворить в воде при комнатной температуре или при нагреве до 40-50°C для ускорения. Добавить раствор в водную фазу на любой стадии. |
| Несовместимость | Специфической несовместимости с типичными косметическими ингредиентами не обнаружено. |
| Сочетание | С пиридоксином (витамин B6) и сульфатом цинка — для усиления эффекта при выпадении волос (синергетическое ингибирование 5-альфа-редуктазы) С ретиноидами (третиноин) — для усиления осветляющего эффекта при гиперпигментации С другими антиакне-компонентами (салициловая кислота, ниацинамид) — для комплексного лечения акне |
1) Борется с акне всех типов — подавляет размножение акне-бактерий, нормализует работу сальных желез и обновление кожи в порах, при этом не вызывает раздражения;
2) Осветляет пигментные пятна, мелазму и постакне — избирательно блокирует выработку меланина только в гиперактивных клетках, не затрагивая здоровую кожу;
3) Останавливает выпадение волос и стимулирует рост — блокирует фермент 5-альфа-редуктазу, который превращает тестостерон в DHT;
4) Лечит розацеа — уменьшает покраснения, воспаления, папулы и пустулы за счет подавления воспалительных сигнальных путей;
5) Нормализует жирность кожи — регулирует активность сальных желез и снижает выработку себума;
6) Обладает противовоспалительным действием — подавляет выработку провоспалительных цитокинов и активных форм кислорода;
7) Проявляет антибактериальную активность широкого спектра — эффективен против акне-бактерий без развития резистентности;
8) Нормализует процесс обновления кожи — регулирует кератинизацию в фолликулах, предотвращает образование комедонов;
9) Защищает от окислительного стресса — нейтрализует свободные радикалы и предотвращает повреждение клеток.
1) Сыворотки для лица антиакне, осветляющие и против покраснени;
2) Кремы для лица для проблемной, жирной и пигментированной кожи ;
3) Гели для лечения акне и контроля жирности;
4) Очищающие средства — пенки и средства для умывания;
5) Эмульсии для лица масло-в-воде и вода-в-масле;
6) Лосьоны для проблемной кожи;
7) Специализированные средства от пигментных пятен и постакне;
8) Пилинговые средства для выравнивания тона;
9) Маски для лица;
10) Средства для волос против выпадения.
Азамид работает одновременно по нескольким биохимическим путям, что объясняет его мультифункциональность.
Механизм осветления: Ингредиент проникает избирательно в гиперактивные меланоциты — клетки, производящие избыточный пигмент. Это происходит из-за повышенной проницаемости мембран таких клеток. Внутри клетки Азамид блокирует фермент тирозиназу — главный катализатор превращения аминокислоты тирозина в меланин. Одновременно подавляется тиоредоксинредуктаза — фермент, регулирующий тирозиназу через систему обратной связи. Нормальные меланоциты остаются нетронутыми, поэтому здоровая кожа не осветляется.
Механизм против акне: Азамид действует комплексно на все четыре звена патогенеза акне. Первое — он проникает через бактериальную мембрану и снижает внутриклеточный pH бактерий, делая среду непригодной для жизни P.acnes, C.acnes и S.epidermidis. Второе — повреждает митochondрии бактерий, лишая их энергии для размножения. Третье — блокирует фермент 5-альфа-редуктазу в клетках кожи, который превращает тестостерон в дигидротестостерон (DHT). Меньше DHT означает меньшую стимуляцию сальных желез и, соответственно, меньше себума — питательной среды для бактерий. Четвёртое — нормализует кератинизацию внутри пор, подавляя избыточное деление кератиноцитов и предотвращая образование комедонов.
Механизм против выпадения волос: В волосяных фолликулах Азамид блокирует преимущественно изофермент 5-альфа-редуктазы 1 типа, который локализован в себоцитах и кератиноцитах фолликула. Когда фермент заблокирован, тестостерон не превращается в DHT — гормон, который связывается с андрогенными рецепторами в дермальном сосочке и заставляет фолликул миниатюризироваться и переходить в фазу покоя (телоген). При регулярном применении фолликулы дольше остаются в фазе активного роста (анаген). Дополнительно Азамид активирует сигнальный путь Sonic hedgehog через повышение экспрессии транскрипционных факторов Gli1 и Gli2 — это молекулярные переключатели перехода фолликула из телогена в анаген.
Противовоспалительный механизм: На молекулярном уровне Азамид активирует ядерный рецептор PPARγ (гамма-рецептор, активируемый пролифераторами пероксисом). Это приводит к подавлению транскрипции генов провоспалительных цитокинов — интерлейнов IL-1β, IL-6 и фактора некроза опухоли TNF-α. Одновременно блокируется toll-подобный рецептор TLR2 на поверхности кератиноцитов, что прерывает каскад воспаления при розацеа. Азамид также подавляет активность нейтрофилов — иммунных клеток, которые вырабатывают агрессивные активные формы кислорода (супероксид-анион, гидроксильный радикал) в очагах воспаления. Это уменьшает окислительное повреждение тканей и покраснение.
Преимущество амидной формы: В отличие от азелаиновой кислоты, которая в водной среде диссоциирует на ионы и может нарушать pH-баланс кожи, Азамид как неионное соединение проникает через липидный барьер рогового слоя без повреждения межклеточных липидов. Амидная связь стабильна при физиологических pH, но при этом молекула сохраняет способность взаимодействовать с теми же ферментами-мишенями, что и кислота. Это обеспечивает эффективность без раздражения.
Многоцентровое исследование (Fitton & Goa, 1991): 20% азелаиновая кислота дважды в день, 3 месяца — значительное уменьшение комедонов, папул и пустул. Эффективность сравнима с бензоил пероксидом 5%, третиноином 0.05%, эритромицином 2%.
Сравнение с адапаленом (Thielitz et al., 2008): 15% гель, 9 месяцев — сопоставимая эффективность с адапаленом 0.1%, но лучшая переносимость.
Сравнение с гидрохиноном (Verallo-Rowell et al., 1989): 329 пациентов с мелазмой, 20% крем, 24 месяца — эффективность сравнима с гидрохиноном 4%, меньше побочных эффектов, нет риска охроноза.
Систематический обзор (King et al., 2023): Анализ 43 РКИ подтвердил высокую эффективность при мелазме и поствоспалительной гиперпигментации.
Клиническое исследование женского облысения (Thanomkitti et al., 2023): 26 женщин, 5% раствор дважды в день, 6 месяцев — значительное увеличение плотности и толщины волос, сравнимо с миноксидилом 2%.
Очаговая алопеция (Sasmaz & Arican, 2005): 31 пациент, 20% крем, 12 недель — у 53% полное восстановление волос.
Ингибирование 5-альфа-редуктазы (Stamatiadis et al., 1988): In vitro полное ингибирование при 3 ммоль/л, синергия с сульфатом цинка.
FDA-исследование (Elewski et al., 2003): 15% гель, 12 недель — значительное уменьшение воспалительных элементов и эритемы.
Сравнение с метронидазолом (Thiboutot et al., 2003): 15% превосходит метронидазол 0.75% в уменьшении эритемы и воспалений.
Ингибирование тирозиназы (Nazzaro-Porro et al., 1987): Доказано избирательное ингибирование в гиперактивные меланоцитах, KI = 2.73×10⁻³ M.
Противовоспалительное действие (Mastrofrancesco et al., 2010): Подавление IL-1β, IL-6, TNF-α через активацию PPARγ.
Стимуляция роста волос (Amirfakhryan et al., 2020): Активация сигнального пути Sonic hedgehog, экспрессия Gli1 и Gli2.
.png)
.png)
